.

лекарства, разрешенные к применению официальными государственными структурами.

      Основные направления поиска новых лекарств:

      • изменение химической структуры уже известных веществ;

      • массовое и методическое изучение биологической активности вновь открытых соединений и природных веществ;

      • направленный синтез химических соединений, основанный на гипотезе о том, что вещество определенной структуры будет обладать определенными фармакологическими свойствами.

      Итак, после поиска, или после изменения структуры, или после направленного синтеза получено (обнаружено) некое биологически активное вещество, которое рассматривается в качестве претендента на почетное звание «лекарство».

      Два главных предварительных условия:

      • исследуемое вещество должно обладать фармакологической активностью;

      • ожидаемая польза (выраженность желательных эффектов) должна превышать возможный вред (выраженность нежелательных эффектов).

      Соответствие этим условиям подтверждается (или опровергается) сложным и длительным изучением свойств вещества-кандидата, а весь процесс изучения делится на два глобальных этапа – доклинические исследования (без введения испытуемого средства в организм человека) и клинические исследования (научные исследования с участием людей).

      1.7.1. Доклинические исследования

      Для проведения доклинических исследований используют многочисленные тесты на самых разнообразных биологических уровнях – молекулярном, клеточном, тканевом, органном, организменном.

      Эксперименты проводятся как in vitro (в пробирке), так и in vivo (на живых клетках, организмах).

      Главные задачи доклинического исследования биологически активного вещества – это определение:

      • фармакокинетики;

      • фармакодинамики;

      • токсичности;

      • безопасности;

      • способа производства;

      • лекарственной формы.

      Оценка безопасности включает в себя:

      • определение токсичности – как острой (т. е. после однократного приема), так и хронической (после длительного применения, при том очевидном условии, что предполагаемое лекарство будет использоваться длительно);

      • определение мутагенности;

      • определение онкогенности;

      • выявление потенциального влияния на репродуктивные функции.

      Три принципиальных момента:

      • результаты доклинических исследований распространяются на организм человека с изрядной долей условности. Тем не менее именно доклинические исследования дают возможность прогнозировать клиническую фармакологию биологически активного вещества на этапе клинических испытаний;

      • доклинические исследования позволяют выявить частые побочные эффекты, но обнаружить редкие побочные эффекты они, как правило, не в состоянии;

      • достоверность доклинического исследования во многом определяется