Коморбидность у пациентов с эпилепсией. А. С. Котов

АПМ, в организме, метаболизм АПМ, выведение АПМ из организма.

      Затем проводится аналогичная работа в отношении влияния эпилепсии и назначенных при ней АПМ на коморбидную патологию и назначенные при ней медикаменты.

      В идеальном варианте после анализа вышеуказанных факторов неврологом и врачом другой специальности, ответственным за лечение коморбидной патологии, вырабатывается совместная тактика ведения пациента.

      Важным аспектом, интересующим неврологов, так и коллег других специальностей, является метаболизм лекарственных препаратов.

      Метаболизм (биотрансформация) лекарств – комплекс физико-биохимических изменений, которым подвергаются лекарственные средства в печени для снижения растворимости в жирах и изменения биологической активности.

      Основной задачей метаболизма является избавление от вещества, его инактивация, превращение в растворимое соединение и подготовка к выведению.

      Выделяются следующие типы биотрансформации:

      1. Несинтетические (метаболические). Молекулы лекарственного средства (ЛС) с исходной фармакологической активностью изменяются путем окисления, восстановления и гидролиза в сторону уменьшения, увеличения или полной потери активности.

      • микросомальные (в печени)

      • немикросомальные (в печени, плазме и других тканях)

      2. Синтетические (конъюгация). Происходит конъюгация лекарственных средств с эндогенными субстратами (глюкуроновая, уксусная и серная кислоты, ацетаты, сульфаты, глицин, глутатион, метильные группы и вода). Соединение этих веществ с ЛС происходит через функциональные группы: гидроксильную, карбоксильную, аминную, эпоксидную.

      ЛС могут подвергаться совместно 1 и 2 типами биотрансформации, так и каким-то одним типом.

      Метаболиты, образованные в результате синтетических реакций, более полярны, легче выводятся почками (с мочой) и печенью (с желчью), чем метаболиты, образованные путем несинтетических реакций.

      В ходе метаболизма из липофильных веществ образуются гидрофильные (полярные) вещества, которые не могут проникать через биологические мембраны, теряют свою биологическую активность, сокращается время их действия.

      Ферменты, участвующие в метаболизме, присутствуют во многих тканях, но преимущественно сосредоточены в печени. При патологии печени снижается активность микросомальных ферментов, и продолжительность действия препаратов увеличивается.

      В ходе метаболизма одни препараты становятся менее активными и менее токсичными, другие – более активными и токсичными.

      У новорожденных и детей раннего возраста активность многих ферментов печени, участвующих в метаболизме лекарственных средств, относительно низкая. Активность цитохромзависимых оксидаз и конъюгирующих ферментов у этих детей составляет 50—70% от активности